Средства, влияющие на желудочно-кишечный тракт



Скачать 307.82 Kb.
Дата16.11.2016
Размер307.82 Kb.



СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ


К Л А С С И Ф И К А Ц И Я
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СЕКРЕТОРНУЮ ФУНКЦИЮ
ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ПОВЫШЕННОЙ СЕКРЕЦИИ НС1
1. АНТАЦИДНЫЕ СРЕДСТВА

Всасывающиеся: Натрия гидрокарбонат

в меньшей степени Кальция карбонат

Магния окись

Невсасывающиеся: Алюминия гидроокись

Магния гидроокись

Магния трисиликат

Комбинированные: Викаир

Викалин


Альмагель

Фосфалюгель

Маалокс

Ренни


2. АНТИСЕКРЕТОРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

М1-холинолитики: Пирензепин=Гастроцепин

Телензепин

Комбинированные: Бекарбон, Белластезин, Беллалгин

Н2-гистаминоблокаторы: Циметидин=Гистодил

Низатидин



Фамотидин

Ранитидин=Зантак



Блокаторы протонной помпы: ( Н+- К+ - АТФазы )

Омепразол

Лансопразол

Пантопразол

Ратепразол



3. ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ

Препараты коллоидного висмута:

Висмута субгаллат=Дерматол

Висмута субсалицилат=Десмол

Висмута субцитрат=Де-нол



Плёнкообразующие Сукральфат=Вентер

Сти мулирующие защитные свойства слизистой

Карбеноксолон


Простагландины Мизопростол




4. РЕПАРАНТЫ Витамины

Анаболические стероиды

Масло облепихи

Масло шиповника

Сок алоэ

Апилак


Прополис

Гастрофарм (лактобактерии +сахароза)



5. АНТИГЕЛИКОБАКТЕРНЫЕ СРЕДСТВА

( средства для эрадикации Helicobacter pylori )
Производные 5-нитроимидазола:

Метронидазол

Тинидазол



Антибиотики:

Полусинтетические аминопенициллины

(Амоксициллин)

Макролиды

(Кларитромицин, Азитромицин, Рокситромицин)

Тетрациклины

(Тетрациклин)



Препараты коллоидного висмута:

Висмута субгаллат=Дерматол

Висмута субсалицилат=Десмол

Висмута субцитрат=Де-нол
ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ПОНИЖЕННОЙ СЕКРЕЦИИ

Желудка: Разбавленная НС1

Ацидин-пепсин

Пепсин

Пепсидил


Натуральный желудочный сок

Абомин


Поджелудочной

железы: Панкреатин

Панкурмен



Содержащие

панкреатические Фестал

ферменты и желчь: Дигестал
Содержащие все Панзинорм

ферменты: Мексаза


СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МОТОРИКУ
ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ГИПЕРМОТОРИКЕ
1. АНТИДИАРЕЙНЫЕ СРЕДСТВА

Опиоиды периферического действия:

Лоперамид=Имодиум

Реасек (опиоид Дифеноксилат+атропин)



Препараты Са и А1: Кальция карбонат

Вяжущие: Висмута нитрат

Адсорбирующие: Активированный уголь

Полифепан



2. АНТИСПАСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Холинолитики: Платифиллин

Миотропные спазмолитики: Папаверин

Дротаверин=Но-шпа

Галидор

3. ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ СПЕДСТВА

Антибиотики: Левомицетин

Бактериальные препараты: Бактисубтил

Бификол


Колибактерин

Лактобактерин



Бифидумбактерин
ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ПОНИЖЕННОЙ МОТОРНОЙ ФУНКЦИИ
1. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Раздражающего действия:

-производные антрахинона препараты сенны (Сенаде, Сенадексин)

ревеня


крушины

-производные дифенилметана Фенолфталеин

Изафенин


Касторовое масло

Бисакодил


Увеличивающие объем и разжижающие кишечное содержимое

-солевые Сульфат натрия

Сульфат магния



-многоатомные спирты Маннит

Сорбит


Ксилит

-гидрофильные полисахариды Целлюлоза

Пектин


Агар

Ламинарид

Макроголь=Форлакс
Размягчающие каловые массы: Вазелиновое масло

Подсолнечное масло

Докузат (анионный сурфактант)
Повышающие внутриректальное давление (газообразующие)

Ферролакс (свечи)

Кальциолакс

2. ПРОКИНЕТИКИ Метоклопрамид=Церукал

Домперидон=Мотилиум)

Бромоприд

Цезаприд


3.АНТИПАРЕТИКИ

Ацеклидин

Прозерин
ГЕПАТОТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ)


1. ПРЕПАРАТЫ РАСТОРОПШИ ПЯТНИСТОЙ

Карсил

Силибор


Силибинин

Силимарин



2. ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ СУММУ «ЭССЕНЦИАЛЬНЫХ» ФОСФОЛИПИДОВ,

ВИТАМИНОВ, АМИНОКИСЛОТ

Эссенциале

Гепатобионт

Гепатофальк

ЛИВ-52


3. ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭКСТРАКТ И ПРОДУКТЫ ГИДРОЛИЗА ПЕЧЕНИ

Салкогепсил

Прогепарум

Витогепат

Сирепар


4 . ПРЕПАРАТЫ ЛАКТУЛОЗЫ:

Лактофальк

Дюфалак


Порталак

ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА
СТИМУЛИРУЮЩИЕ ЖЕЛЧЕОБРАЗОВАНИЕ (ХОЛЕРЕТИКИ)
1. УВЕЛИЧИВАЮЩИЕ СЕКРЕЦИЮ ЖЕЛЧИ И СИНТЕЗ ЖЕЛЧНЫХ КИСЛОТ

Содержащие желчные кислоты:

Кислота дегидрохолевая=Хологон

Дехолин


Холецин

Синтетические холеретики:

Оксафенамид

Циквалон


Растительного происхождения:

Препараты бессмертника

мяты (Олиметин)

шиповника (Холосас)

кукурузных рылец



Комбинированные препараты:

Аллохол

(желчь+экстракт чеснока+экстракт крапивы+уголь активированный)

Холензим

(желчь+ферменты поджелудочной железы+слизистая оболочка

тонкого кишечника)

ЛИВ-52


(тысячелистник, цикорий, сенна, паслен и др.)
2. УВЕЛИЧИВАЮЩИЕ СЕКРЕЦИЮ ЖЕЛЧИ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ЗА СЧЕТ

ВОДНОГО КОМПОНЕНТА

Минеральные воды
СТИМУЛИРУЮЩИЕ ЖЕЛЧЕВЫДЕЛИТЕЛЬНУЮ ФУНКЦИЮ ПЕЧЕНИ

(ХОЛЕКИНЕТИКИ)
1. ПРЕПАРАТЫ, ПОВЫШАЮЩИЕ ТОНУС ЖЕЛЧНОГО ПУЗЫРЯ И СНИЖАЮЩИЕ

ТОНУС ЖЕЛЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ

(ИСТИННЫЕ ХОЛЕКИНЕТИКИ)

Холецистокинин

Питуитрин

Сульфат магния

Многоатомные спирты

(Маннит, Сорбит, Ксилит)

2. ПРЕПАРАТЫ, СНИЖАЮЩИЕ ТОНУС ЖЕЛЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ

(ХОЛЕСПАЗМОЛИТИКИ)

М-холинолитики

Платифиллин

Миотропные спазмолитики

Папаверин

Но-шпа


3. ПЕПАРАТЫ, ПОВЫШАЮЩИЕ КОЛЛОИДНУЮ СТАБИЛЬНОСТЬ ЖЕЛЧИ

Хенодезоксихолевая кислота

(Хенофальк, Хенохол)

Урзодезоксихолевая (Урзофальк)

РВОТНЫЕ СРЕДСТВА
1. ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

Апоморфин

2. РЕФЛЕКТОРНОГО ДЕЙСТВИЯ

Сульфат меди

Сульфат цинка

Препараты корня ипекакуаны
ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА
1. ПРИ ПСИХОГЕННОЙ РВОТЕ

Седативные

Транквилизаторы


2. ПРИ РВОТЕ, ВЫЗВАННОЙ РАЗДРАЖЕНИЕМ ЦЕНТРАЛЬНЫХ ХЕМОРЕЦЕПТОРОВ

Нейролептики (Галоперидол, Дроперидол, Этаперазин)

Пр. бензамида (метоклопрамид)


3. ПРИ РВОТЕ, ВЫЗВАННОЙ РАЗДРАЖЕНИЕМ ВЕСТИБУЛЯРНОГО АППАРАТА

Блокаторы Н1-гистаминорецепторов:

Димедрол

Дипразин


Производные ГАМК: Фенибут

М-холинолитики: Скополамин

Аэрон
4. ПРИ РВОТЕ, ВЫЗВАННОЙ РАЗДРАЖЕНИЕМ СЛИЗИСТОЙ ЖЕЛУДКА



Местные анестетики

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АППЕТИТ
СРЕДСТВА. УГНЕТАЮЩИЕ АППЕТИТ (АНОРЕКСИГЕННЫЕ)

Фенамин

Фепранон


Дезопимон

Мазиндол
СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ АППЕТИТ



Опосредованно Витамины

Анаболические стероиды

Инсулин

Рефлекторно Горечи

(препараты полыни

корня одуванчика

золототысячника)



Центрально Перитол=Ципрогептадин

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЖЕЛУДОЧНО - КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ

С Р Е Д С Т В А, В Л И Я Ю Щ И Е Н А С Е К Р Е Т О Р Н У Ю Ф У Н К Ц И Ю
СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ПОНИЖЕННОЙ СЕКРЕЦИИ НСl

Абомин - комбинированный препарат, получаемый из слизистой оболочки телят и ягнят. Содержит комплекс протеолитических ферментов.

Панкреатин - препарат, содержащий панкреатические ферменты ( амилазу, липазу и протеазу )

Панкурмен - комбинированный препарат, содержащий панкреатин, экстракт куркумы.

Фестал - комбинированный препарат, содержащий панкреатин, гемицеллюлазу, экстракт бычьей желчи.

Дигестал - комбинированный препарат, содержащий панкреатин, гемицеллюлазу, экстракт бычьей желчи.

Панзинорм - комбинированный препарат, содержащий амилазу, липазу, трипсин, химотрипсин, холевую кислоту, пепсин, гидрохлориды аминокислот, соляную кислоту.

Драже имеет двухслойное строение. Первый слой ( пепсин и гидрохлориды аминокислот ) растворяется в желудке. Второй слой ( амилаза, липаза, трипсин, химотрипсин, экстракт желчи ) растворяется в кишечнике. Обеспечивается оптимальное значение рН для действия ферментов.



Мексаза - комбинированный препарат, содержащий панкреатин, дегидрохолевую кислоту, бромелин, энтеросептол.

Драже имеет трехслойное строение. Внешний слой - бромелин, средний слой - панкреатин и дегидрохолевая кислота. Внутренний слой - энтеросептол.

Ферменты облегчают переваривание углеводов, жиров и белков, что способствует их более

полному всасыванию в тонком кишечнике.



Желчь способствует эмульгированию жиров, увеличивает активность липазы, улучшает

всасывание жиров и жирорастворимых витаминов.



Экстракт куркумы обладает холеретическим действием.

Фермент гемицеллюлаза способствует расщеплению растительной клетчатки.

Дегидрохолевая кислота эмульгирует жиры, оказывает желчегонное действие, стимулирует

функцию поджелудочной железы.



Бромелин является смесью растительных протеолитических ферментов из ананаса.

Расщепление белков под влиянием бромелина происходит при широком диапазоне рН среды

( 3,0 - 8,0 ). Он оказывает действием как в желудке, так и в кишечнике.

Эффективен при пониженной, повышенной и нормальной кислотности желудочного сока.



Энтеросептол является антибактериальным и антипротозойным средством, производным

8-оксихинолина, практически не всасывающимся из желудочно-кишечного тракта.



После приема пищи в просвет кишечника высвобождается около 100 000 ЕД липазы в час.

При недостаточности поджелудочной железы выработка липазы падает ниже 10% от нормы.

Различные препараты панкреатических ферментов значительно отличаются по ферментативной

активности ( причем указание производителей о содержании ферментов не всегда соответствует

стандартизированным лабораторным исследованиям in vitro

Так как потребность в дозе индивидуальна, необходимо следить за результатом терапии -

суточной экскрецией жиров в стуле.

Поскольку препараты ферментов имеют высокое содержание пуринов, может наблюдаться

образование мочекислых почечных камней.


ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ПОВЫШЕННОЙ СЕКРЕЦИИ HCI

( СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЯЗВЕННОЙ БОЛЕЗНИ )

Защитные факторы.

Слизистая оболочка желудка наделена высокой регенераторной потенцией.

Несколько меньшей восстановительной потенцией обладает дуоденальная слизистая.

В физиологических условиях железистый аппарат желудка полностью обновляется каждые

5 суток.

Слизистые оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки обладают универсальным механизмом защиты от самопереваривания кислым желудочным соком.

Их общий защитный механизм включает:

- гель слизи,

- секрецию бикарбоната ( поддерживающего нейтральный уровень рН в зоне,

непосредственно примыкающей к эпителию ),

- бикарбонат в интерстициальных пространствах,

- должный уровень кровотока,

- способность к быстрой репарации слизистой оболочки ( обусловленную специальным

фосфолипидом, содержащимся на эпителиальной мембране покровно-ямочного эпителия ).



Наиболее существенными компонентами защиты считают сочетанное воздействие геля слизи и секрецию бикарбоната.

Слизь секретируется слизеобразующими клетками поверхностного эпителия в желудке и двенадцатиперстной кишке и образует тонкий слой вязкого водонерастворимого геля.

Основные компоненты слизи - гликопротеины высокой молекулярной массы.

Бикарбонат секретируется поверхностными эпителиальными клетками и удерживается гелем слизи.



Цитопротекция поддерживается

- адекватным кровотоком ( обеспечивает замещение погибших клеток ),

- наличием внутриклеточных субстанций, обладающих протективными свойствами ( главные

среди которых - простагландины ).



Агрессивные факторы.

- Гиперсекреция пепсина и соляной кислоты

- Нарушение нейтрализации соляной кислоты.

- Нарушение защитных механизмов ( простагландинов, кровотока ).


- Генетические факторы.

- Повреждение сосудов и микроциркуляции.

- Курение.
Общие принципы лечения язвенной болезни.
Главная задача в лечении язвенной болезни - быстрое купирование обострения и уменьшение числа рецидивов заболевания.
Этапы фармакотерапии


  1. Эра холинолитиков (50-е гг).

Спазмолитики, ганглиоблокаторы, периферические атропиноподобные средства.

  1. Эра базисных средств (70-е гг).

Средства, обеспечивающие высокий показатель заживления язв.

Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы протонной помпы, простагландины,сукральфат, де-нол.



  1. Эра антигеликобактерной терапии.

Средства для эрадикации Helicobacter pylori.

Эрадикация (истребление) - необнаружение микроба по крайней мере через 4-6 недель

после прекращения терапии.

В настоящее время принят комплексный метод лечения язвенной болезни.



АНТАЦИДНЫЕ СРЕДСТВА

Группа лекарственных препаратов, снижающих кислотность содержимого желудка за счет химического взаимодействия с соляной кислотой желудочного сока.


КЛАССИФИКАЦИЯ

  1. Препараты системного и местного действия.

Препараты системного действия увеличивают щелочные резервы плазмы.

Препараты местного действия не изменяют системного кислотно-основного состояния.



Системного действия: Натрия гидрокарбонат
2. Препараты всасывающиеся и невсасывающиеся.
Всасывающиеся: Натрия гидрокарбонат,

Кальция карбонат, Окись магния - в меньшей степени.




  1. Анионные и катионные.

По типам участка молекулы, важного для взаимодействия с кислотой.
Анионные: Натрия гидрокарбонат, Кальция карбонат

Катионные: Алюминия гидроокись, Магния гидроокись

Большинство антацидных средств представляют порошки, плохо или не растворимые в воде, но растворимые в разведенных минеральных кислотах.

Химия их взаимодействия с содержимым в ЖКТ предполагает реакцию с соляной кислотой желудочного сока и последующую реакцию образовавшихся продуктов с бикарбонатом панкреатического и кишечного секретов.

Натрия гидрокарбонат

В желудке:

NaHCO3 + HCl NaCl + H2O + CO2

Достоинство препарата - в мгновенной нейтрализации кислоты.

Однако, препарат может вызвать вторичную секрецию в связи с раздражающим действием

углекислоты и резким изменением рН среды до 7 и выше.


В кишечнике:

Продукт реакции не взаимодействует с гидрокарбонатом кишечного и панкреатического соков.

Однако, если в норме происходит взаимодействие с кислотой желудочного 5 содержимого, то

после приема соды подобная нейтрализация исключается.

Избыток эндогенной щелочи и непрореагировавший гидрокарбонат натрия всасываются и

увеличивают щелочной резерв плазмы ( это и является причиной системного действия

препарата ).

Длительное применение препарата может привести к алкалозу, который сопровождается

тошнотой, рвотой, головными болями, в тяжелых случаях - тетаническими судорогами ).
Кальция карбонат

В желудке:



СаСО3+2НСl СаСl2+Н2О+СО2

Действует сравнительно быстро и эффективно.

Сильнее, чем остальные антацидные средства.

В кишечнике:

Продукт реакции взаимодействует с гидрокарбонатом кишечного и панкреатического соков.

СаСl2+NaHCO3 CaCO3+NaCl+HCl

Кальций обладает тормозящим влиянием на моторику кишечника.



Магния окись

В желудке:



MgO + 2HCl MgCl2 + H2O

В кишечнике:



MgCl2 + NaHCO3 MgCO3 + NaCl + HCl

Изменения системного кислотно-основного состояния не происходит.

Препарат обладает послабляющим эффектом, характерным для солей магния.
Магния гидроокись

В желудке: Mg(OH)2+HCl MgCl2+H2O

В кишечнике: см. магния окись
Алюминия гидроокись

В желудке:



Al(OH)3 + HCl AlCl3 + 3H2O

Препарат применяется в гелеобразных лекарственных формах, имеющих обволакивающее и

адсорбирующее действие.

AlCl3 подвергается гидролизу и рН желудочного сока медленно возрастает до 3,5 - 4,5.

В кишечнике: образуются нерастворимые и невсасывающиеся фосфаты и карбонаты, а анион

хлора реабсорбируется.

Кислотно-основное состояние не нарушается.

Препарат тормозит моторику ЖКТ, удлиняет период эвакуации из желудка.


Магния трисиликат

В желудке:



2MgO.3SiO2.(H2O)n + 4HCl 2MgCl2 + 3SiO2 + (H2O)n+2

В желудке препарат переходит в гелеобразное состояние.

Образующийся силикагель обладает адсорбирующими свойствами.

Препарат медленно нейтрализует соляную кислоту и частично адсорбирует ее и пепсин за счет

большой поверхности.

Реакция прекращается при рН=5(т.е. препарат - буферное антацидное средство)

В кишечнике: см. магния окись.
В клинике широко применяются комбинированные препараты.
Викаир

Таблетки: Натрия гидрокарбонат + Магния карбонат

Висмута нитрат основной ( вяжущий и антисептический эффект )

порошок Корневища аира ( стимуляция аппетита и пищеварения )

порошок Коры крушины ( послабляющий эффект )

Викалин

Таблетки: то же +

Рутин ( противовоспалительный эффект )

Келлин ( спазмолитический эффект )


Альмагель

Гелеобразная жидкость:

Алюминия гидроокись + Магния гидроокись

Д-сорбитол ( желчегонное и послабляющее действие )


Альмагель А содержит и анестезин ( местноанестезирующее действие )

Фосфалюгель

Гель: Алюминия фосфат

Пектин, Агар-агар ( адсорбирующий эффект )
В качестве антацидных средств используются растворы фосфорнокислого и лимоннокислого натрия.

В клинике используют смесь Бурже ( Na2CO3, Na3PO4, Na2SO4 ).


Маалокс

Таблетки и суспензия:

Алюминия гидроокись + Магния гидроокись

Хорошо сбалансированная комбинация с высокой нейтрализующей способностью.



Ренни


Таблетки. Содержат кальция карбонат и магния карбонат.
Побочные эффекты антацидных препаратов:

При длительном применении антацидов в высоких дозах возможны побочные эффекты.


Наиболее часто - нарушение функций кишечника.
Препараты, содержащие бикарбонат натрия, реагируют с соляной кислотой, образуя хлорид натрия, который хорошо всасывается.

Это надо учитывать при лечении больных с застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, болезнями почек.

При назначении карбоната кальция около 10% препарата всасывается, что может привести

к гиперкальциемии при приеме больших доз.

В ответ на гиперкальциемию снижается продукция паратгормона, вследствие чего задерживается экскреция фосфора и возникает угроза кальцинации тканей.
Кремний может экскретироваться с мочой, что способствует образованию камней в почках.
Алюминийсодержащие антациды образуют в тонкой кишке нерастворимые соли фосфата алюминия, нарушая абсорбцию фосфатов.

Гипофосфатемия проявляется недомоганием, мышечной слабостью ( при значительном дефиците фосфатов - остеомаляция и остеопороз ).

Алюминиевая интоксикация может проявляться поражением костной ткани и мозга, нефропатии. ( Алюминиевая интоксикация возможна при использовании диализных растворов, некоторых детских питательных смесей, парентерального питания, сывороток, для приготовления которых использовался алюминий или алюминийсодержащие фильтры.

Тяжелые побочные явления от применения алюминийсодержащих препаратов часто необратимы - слабоумие, особенно у новорожденных, детей и пожилых людей.)

Алюминийсодержащие антациды не рекомендуется применять дольше 2 недель.


При употреблении больших доз гидрокарбоната натрия развивается метаболический алкалоз.

Он проявляется рвотой, приводящей к дальнейшему ощелачиванию плазмы.




АНТИСЕКРЕТОРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Секреторная и моторная деятельность желудка определяет начальные этапы обработки пищи и ее транспорт в более дистальные отделы ЖКТ.

Секреторная активность желудка 2-3 литра желудочного сока.


В слизистой оболочке желудка имеется три типа клеток, продуцирующих основные элементы секрета:

- главные клетки ( ответственны за выработку пепсиногена ),

- обкладочные клетки=париетальные ( секретируют хлористоводородную кислоту ),

- слизистые клетки шеечной части желез и поверхностного эпителия

( вырабатывают мукоидные компоненты секрета ).
Секреция кислоты в желудке находится под контролем трех основных агонистов: гистамина, ацетилхолина, гастрина.

Общим конечным направлением действия является действие через протонную помпу.


Общее свойство антисекреторных препаратов - снижение интенсивности образования желудочного сока, прежде всего - соляной кислоты.

М-холинолитики

Блокируя холинорецепторы париетальных, а также гастрин-продуцирующих клеток, препараты устраняют вагусные холинергические влияния на секрецию.

Под влиянием холинолитиков изменяется моторная функция ЖКТ:

- снижется тонус

- снижаются амплитуда и частота перистальтических сокращений,

- расслабляются сфинктеры

Эффект связывают с блокадой терминальных холинергических нейронов интрамуральных сплетений.

Бекарбон


Таблетки: Экстракт красавки + Натрия гидрокарбонат

Белластезин


Таблетки: Экстракт красавки + Анестезин

Беллалгин


Таблетки: Экстракт красавки + Натрия гидрокарбонат + Анальгин + Анестезин
Используются как антисекреторные, также при гиперкинетическом и спастическом вариантах дисмоторики.

Побочные эффекты: многочисленные (см. Холинергические средства).

Быстро развивается привыкание, после чего утрачивается лечебный эффект.

Действуют кратковременно (0,5-2 часа).

М1-холинолитики: Пирензепин

Телензепин


Блокируют преимущественно М1-холинорецепторы, расположенные в нервных сплетениях желудка, а не на самих обкладочных клетках и гладкомышечных элементах.

В связи с этим в большей степени влияют на секрецию, а не на моторную функцию желудка. Препарат выраженно снижает базальную секерецию.

Препарат ускоряет заживление язв 12-перстной киши и желудка.

Плохо проникает в мозг - отсутствуют центральные эффекты, связано с плохой липоидотропностью.

Телензепин


Более активный антисекреторный агент, чем гастроцепин (в 25 раз).

Однако резко угнетает секрецию слюнных желез (это ограничивает применение).


Пирфиниум бромид=Рибал детский


Раствор для приема внутрь 50 мл во флаконах с пипеткой.

Действует преимущественно на М-холинорецепторы пищеварительного тракта.

Уменьшает секрецию соляной кислоты и снижает пептическую активность желудочного сока.

Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ, способствует опорожнению желудка.



Применение: При рвоте (обычной для младенцев и детей),

при лихорадочных состояниях, при острых гастроэнтеритах,

при функциональных заболеваниях толстой кишки.
Н2-гистаминоблокаторы

Обратимо конкурируют с гистамином за связь с Н2-гистаминорецепторами

Ингибируют секрецию соляной кислоты, вызываемую гистамином, гастрином, слабее – стимуляцией вагуса.

Показания к применению:

1.Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комплексной терапии.

2. Противорецидивная терапия.

3. Лечение гиперацидных гастритов, экзофагитов.

4. Неотложная терапия при кровоточащей язве желудка, двенадцатиперстной кишки, пищевода.

Побочные эффекты:

Изменения состава крови (тромбоцитопения. лейкопения),

Мышечные и суставные боли,

Головные боли.

Побочные эффекты выражены при применении циметидина, остальные препараты – редко.

Эффекты связаны с тем, что Н2 рецепторы широко представлены в организме:

обкладочные клетки, ЦНС, матка, лейкоциты, сердце, сосуды.

Препараты проникают через плацентарный барьер и материнское молоко.

После отмены возможен «синдром рикошета».

Блокаторы протонной помпы


Общий конечный путь стимуляции секреции реализуется на уровне внешней мембраны париетальных клеток с помощью энергозависимого механизма (помпы) обмена ионов калия на ионы водорода.

Протонная помпа рассматривается как протеин, локализованный в цитоплазматических пузырьках при тубулах париетальной клетки и в микроворсинках секреторных канальцев.

Препараты обладают общим и своеобразным механизмом действия, который отличается очень высокой степенью избирательности.

Омепразол

Пролекарство.

Активация происходит «на выходе» из цитоплазмы (в апикальных канальцах) обкладочных клеток желудочных желёз, где он в кислой среде протонируется и в таком виде связывается с АТФ-азой.

Подобных обкладочным клеткам структур нет – этим объясняется избирательность.

Ионизированная форма неконкурентно и необратимо связывается с Н/К-АТФазой апикальной мембраны.

Ингибиторы протонной помпы угнетают все виды секреции HCI после достижения стабильного эффекта (через 4 дня).



Показания к применению Те же, что и для других ингибиторов секреции HCI.

Побочные эффекты не выражены.


ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ

Препараты разного химического строения с разными механизмами действия.

Защищают клетки слизистой от агрессивных воздействий, создают условия для заживоения дефектов.

Препараты коллоидного висмута:

В кислой среде образуют с белками, покрывающими слизистую, гликопроотеин-висмутовый комплекс.

Таких белков больше на эрозированной поверхности.

На повреждённой поверхности образуется прочная плёнка, защищающая от агрессивных факторов.

Препараты висмута кроме того обладают бактерицидным действием на Helicobacter pylori.

Формы выпуска: таблетки (разжёвывать), гель, суспензия.

3-х кратный приём (утром за 30 мин. До еды, через 2 часа после ужина, перед сном).

Длительность – 4-6 недель.

Не более 2 месяцев (из-за накопления висмуиа в тканях), возможно развитие осложнений.

Препараты могут образовывать невсасывающиеся комплексы с тетрациклиом, антацидами, молоком.


Побочные эффекты

Редко, при использовании длиельно.

Наиболее опасное – энцефалопатия.


Плёнкообразующие

Сукральфат=Вентер


Сульфатированный дисахарид в комплексе с гидроокисью алюминия.

В желудочном соке полимеризуется, образует полианион, несущий отрицательные заряды.

Он способен образовывать прочные связи с положительно заряженными радикалами белков слизистой.

Обладает очень высокой вязкостью.

Плёнка удерживается в желудке до 8 часов.

Наиболее активно связывается с белками эрозированной поверхности.

Сукральфат не влияет на секрецию соляной кислоты и пепсина.

! Содержит алюминий.



Стимулирующие защитные свойства слизистой

В основе механизма действия – изменение количества и качества слизистого слоя, что приводит к

повышению устойчивости к кислотно-пептической агрессии и снижает обратную диффузию Н+.

Увеличивается вязкость слизи, срок жизни мукоцитов, утолщается защитный слой.

Структурное и фармакологическое сходство с альдостероном. (побочные эффекты).

Назначают курсами, в 3 приёма, 4-5 недель.


Простагландины


Тканевые физиологические регуляторы, образуются во многих тканях и клетках

При язвенной болезни, гастритах всегда имеется раздражение слизистой, повреждение клеток.

Развивается процесс воспаления с вовлечением «каскада арахидоновой кислоты» иобразованием простагландинов.

Наиболее существенны для слизистой простагландин Е2 и простациклин.



Функции простагландинов в слизистой:

- стимуляция мукоцитов желудочных желёз с увеличением секреции защитной слизи и бикарбоната.

- торможение секрециии ионов водорода обкладочными клетками

- расширение сосудов глубоких слоёв слизистой и подслизистой оболочек с увеличением микроциркуляции и повышением устойчивости сосудистой стенки


Мизопростол


Таблетки. Во время приёма пищи, 2-4 раза в день, курсами 4 недели.

Как самостоятельное средство терапии применяется редко –из-за побочных эффектов

(схваткообразные боли в животе, тошнота , рвота, понос, аборты).

АНТИГЕЛИКОБАКТЕРНЫЕ СРЕДСТВА

(Средства для эрадикации Helicobacter pylori)
Helicobacter pylori

Спиралевидная грамотрицательная бактерия,

обнаруживающаяся на поверхности антральной слизистой оболочки

в области межклеточных соединений и шеек желез под слоем покровной слизи.

Микроб может выделять муциназу, при этом слизь становится менее вязкой,

теряет свои защитные свойства.

Вырабатывает также фермент уреазу, расщепляющий мочевину,

в результате чего образующееся облачко аммиака защищает микроб от

бактерицидного действия соляной кислоты.

Микроорганизм

вызывает хронический воспалительный гастрит

усиливает секреторный ответ желудка, что приводит к образованию пептических язв.


Общие правила для осуществления максимально полной эрадикации Helicobacter pylori :

  1. Противомикробные препараты требуют сочетанного применения.

Оно обеспечивает:

- повышение эффективности за счет влияния на разные

молекулярные мишени в организме возбудителя

- уменьшение риска возникновения резистентности возбудителя к

одному из препаратов

Если основой схемы являются висмутсодержащие препараты, к ним добавляют

метронидазол и амокициллин, тетрациклин.


  1. Подавление кислотной продукции усиливает противомикробный эффект антибиотиков.

- рационально сочетать антисекреторные препараты,

особенно ингибиторы протонной помпы с антибиотиками


Метронидазол

Эффективное противомикробное и противопротозойное средство.


Механизм действия обусловлен высокой окислительной реакционной способностью нитрогруппы.

Препарат является «пролекарством».

Противомикробное действие оказывает его метаболит, образующийся в микроорганизме за счет восстановления нитрогруппы препарата под влиянием железисто-серного комплекса ферредоксина. (аналог флавопротеинов в бактериальных и протозойных клетках).

Восстановленный метаболит взаимодействует с различными макромолекулами клетки микроба, включая ДНК, белки, фосфолипиды мембран, что вызывает бактерицидный эффект.


Сочетание с амоксициллином уменьшает риск развития резистентности к метронидазолу.
Метронидазол обладает сенсибилизирующим эффектом в отношении этанола, вызывая нечто вроде алкогольной антабусной реакции (тошнота, рвота, головная боль), поэтому следует воздерживаться от приема алкогольных напитков при приеме метронидазола.
Амоксициллин

Относится к полусинтетическим пенициллинам семейства аминопенициллинов.

Обладает кислотоустойчивостью, бактерицидным эффектом, чувствительностью к пенициллиназе.
Нарушает синтез клеточной стенки бактерий.

Препарат связывается со специфическим рецептором (пенициллинсвязывающим протеином),

вследствие чего происходит нарушение процесса транспептидирования (фермент транспептидаза) и синтеза протеогликана.

В результате активируются аутолитические ферменты (гидролазы) клеточной стенки, что ведет к ее повреждению и гибели бактерий.

То есть оказывает бактерицидный эффект.
Кларитромицин

Полусинтетический антибиотик-макролид (группа эритромицина)


Оказывает бактериостатический и бактерицидный эффект.

Нарушает синтез белков бактерий за счет взаимодействия с 50S-субъединицей рибосом.


Тетрациклин

Антибиотик группы хлорамфеникола.


Оказывает бактериостатический эффект за счет нарушения синтеза белков.

Препарат связывается с рецептором на 30S-субъединице рибосом.


Препараты коллоидного висмута
Обладают антибактериальным действием, нарушая способность бактерии связываться с эпителием.

Оказывают «пленкообразующий» защитный эффект.

Повышают секрецию защитной слизи и бикарбоната.

Снижают активность пепсина.



С Р Е Д С Т В А В Л И Я Ю Щ И Е Н А М О Т О Р И К У КИ Ш Е Ч Н И К А
СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ПОНИЖЕННОЙ

МОТОРНОЙ ФУНКЦИИ КИШЕЧНИКА
СЛАБИТЕЛЬНЫЕ, ПРОКИНЕТИКИ, АНТИПАРЕТИКИ
СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
Производные антрахинона
Химическое раздражение слизистой оболочки кишечника вызывают препараты растений, содержащих антрагликозиды.

Несахаристая часть этих гликозидов включает эмодин, хризофановую кислоту и другие производные антрахинона, к которым очень чувствительны рецепторы толстого кишечника. Рецепторы толстого кишечника реагируют на такие концентрации этих веществ, на которые не реагируют рецепторы тонкого кишечника.

Сами антрагликозиды не влияют на перистальтику.

Под влиянием пищеварительных соков и бактериальных ферментов значительная часть их расщепляется в пищеварительном тракте с образованием антрахинонов, основной эффект которых проявляется в толстом кишечнике.


При длительном применении препараты, содержащие антрагликозиды, могут вызвать повреждение слизистой оболочки, а затем и мышечного слоя прямой кишки.

Вследствие отложения антрахинонов или продуктов их распада в макрофагах слизистой оболочки, нарушения функции нейронов и лимфоцитов возникает атрофия мышечного слоя и развивается хронический запор.

Длительное применение этих препаратов может также сопровождаться нарушениями функции печени.
Используются в виде настоев, экстрактов, таблеток, порошков, настоек.

Послабляющий эффект развивается через 8-12 часов.


Касторовое масло
Получают из семян клещевины.

В двенадцатиперстной кишке под влиянием желчи, щелочей и липазы сока поджелудочной железы оно расщепляется с образованием рициноловой кислоты и глицерина.

Рициноловая кислота является сильным специфическим раздражителем рецепторов кишечника и стимулирует его перистальтику. Кроме того, она угнетает процессы всасывания воды и электролитов, нарушая активность поверхностного эпителия кишечника, что способствует увеличению объема содержимого и активированию перистальтики.

Препарат действует в тонком кишечнике.

Часть касторового масла в неизмененном виде выводится наружу, что способствует размягчению каловых масс, облегчая их продвижение по толстой кишке.
Послабляющий эффект развивается через 2-6 часов после приема препарата натощак.

Препарат противопоказан при отравлении жирорастворимыми ядами.


Фенолфталеин
Действует преимущественно в области толстой кишки.

В щелочной среде в присутствии желчи растворяется, примерно одна седьмая всасывается в кровь, остальное выделяется с калом.


Механизм послабляющего эффекта состоит в усилении перистальтики кишок за счет влияния на кинетику кальция гладких мышц кишечника, а также благодаря ингибированию Na+, K+ - АТФазы слизистой кишок и нарушению всасывания воды.
Слабительный эффект развивается через 4-8 часов. В результате участия фенолфталеина в энтерогепатической циркуляции слабительный эффект его может продолжаться 3-4 дня.
Фенолфталеин может вызывать различные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока и аллерго-гиперергического воспаления почек.

Иногда возникает тяжелая остеомаляция.


Бисакодил
По структуре близок к фенолфталеину. Действует в области толстой кишки.

Послабляющее действие наступает через несколько часов после приема внутрь и в течение часа при применении в виде ректальных свечей.


Возможна кишечная колика, диарея с чрезмерными потерями жидкости и электролитов, судороги, артериальная гипотония.
Солевые слабительные

Препараты имеют в своем составе такие анионы и катионы, которые относительно плохо всасываются из кишечника в кровь.

Благодаря этому они создают повышенное осмотическое давление и препятствуют всасыванию воды.

У человека в пищеварительный канал поступает до 9 л воды в сутки, выделяется кишечником 60-150 мл.

Солевые слабительные тормозят обратное всасывание воды в кишечнике.

Увеличение объема содержимого кишечника приводит к его растяжению и к рефлекторной стимуляции перистальтики.


Препараты действуют как в тонком, так и в толстом кишечнике и вызывают водную диарею через 3-6 часов после приема.

Прием после еды нецелесообразен, так как поступают в кишечник частями и не создают необходимого осмотического давления.


Систематическое применение солевых слабительных может вызывать катары слизистых оболочек кишечника.

Ион магния при всасывании может привести к угнетению ЦНС, нарушению сократительной деятельности сердца ( особенно опасно в детской практике ).

Предпочтение отдается сульфату натрия.



Многоатомные спирты
Чаще используется сорбит.

Механизм действия сложен.

Принятый внутрь препарат медленно всасывается из кишечника и своим осмотическим влиянием задерживает воду в просвете кишок, что способствует слабительному эффекту.

Усиливает перистальтику и способствует отхождению газов в послеоперационном периоде при внутривенном введении.

Слабительное действие связано, по-видимому, не только с осмотическим влиянием, но и со способностью препарата активировать выработку в двенадцатиперстной кишке эндогенных гормонов, регулирующих ферментативную активность печени, желчного пузыря, поджелудочной железы и кишечных желез.

Сорбитол вызывает секрецию вилликинина, который активизирует движение кишечных ворсинок, стимулируя тем самым перистальтику кишечника.
Дозы препарата сугубо индивидуальны.
Побочные явления - тошнота, изжога - наблюдаются редко. Эффект наблюдается через 3-7 минут.
Гидрофильные полисахариды
Эти средства не всасываются и увеличивают объем неперевариваемого остатка.

Они абсорбируют воду и набухают.

Таким образом, представляют собой механический раздражитель, так как вызывают растяжение кишечника и способствуют эвакуации его содержимого.
Действие развивается в течение 12-24 часов после приема.
Агар
Содержит нерастворимую гемицеллюлозу.

При контакте с водой образует гель, обладающий размягчающими свойствами.


Размягчающие каловые массы
Механически облегчают продвижение каловых масс и вызывают их размягчение.

Они не расщепляются и не всасываются в кишечнике ( вазелиновое масло ) или расщепляются частично ( подсолнечное масло ).



Вазелиновое масло

Принимается по 1-2 столовые ложки на ночь, оказывает легкий послабляющий эффект.

Способно растворять некоторые жирорастворимые яды и предупреждать их всасывание.

Показано при острых отравлениях бензином, керосином, дихлорэтаном, четыреххлористым

углеродом.

Препараты ухудшают всасывание жирорастворимых витаминов.




ПРОКИНЕТИКИ

Средства, оказывающие стимулирующее действие на моторику ЖКТ.


Усиление моторики наблюдается при стимуляции парасимпатических ( через ацетилхолин ), дофаминовых и серотониновых рецепторов.

Ослабление - при стимуляции симпатической нервной системы и, возможно, пуринергических рецепторов.


Энкефалинергические нейроны являются промежуточными нейронами, работающими на нейроны, контролирующие гладкую мускулатуру кишечной трубки.

Энкефалинергические нейроны широко представлены в ЖКТ и локализуются в желудочно-кишечных эффекторных клетках гладких мышечных волокон. Опиатные рецепторы оказывают регулирующее влияние на моторику ЖКТ: стимуляция мю и дельта опиатных рецепторов приводит к усилению моторики, стимуляция - к ее ослаблению.



Метоклопрамид ( церукал )

Блокирует дофаминовые рецепторы в хеморецепторной триггерной зоне ствола головного мозга, вследствие чего подавляются рвотный рефлекс, тошнота, икота.
Он повышает тонус нижнего сфинктера пищевода с одновременным расслаблением привратникового жома, способствует уменьшению внутрижелудочного давления, тем самым облегчает опорожнение желудка и предотвращает гастро-эзофагальный рефлюкс.
В связи с действием преимущественно на верхние отделы ЖКТ препарат показан при рефлюкс-эзофагите, язвенной болезни, дискинезиях органов брюшной полости, рвоте различного генеза.
Назначают внутрь, внутримышечно, внутривенно.
Побочные эффекты: сухость во рту, сонливость, шум в ушах, паркинсонизм, гипотензия.

Очень часто встречаются у детей и лиц молодого возраста, причем более тяжелые экстрапирамидные расстройства встречаются у детей и женщин.



Домперидон (мотилиум )
Сходен по механизму действия с метоклопрамидом, но более эффективен.
Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, однако оказывает и противорвотное действие.

Показания: те же.


Побочные эффекты: спазмы кишечника, редко - экстрапирамидные расстройства.


АНТИПАРЕТИКИ

Средства, применяемые при атониях и парезах кишечника.



ацеклидин

прозерин

См. холинергические средства.


База данных защищена авторским правом ©bezogr.ru 2016
обратиться к администрации

    Главная страница