Ингибиторы ароматазы работы за счет снижения уровня несбалансированное эстрогена в организме



страница4/38
Дата15.11.2016
Размер1.51 Mb.
1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   38

Связанные с раком, последствия потребления меда


Chrysin, нашли в высокой концентрации в мед, были найдены для подавления опухоли ангиогенез в ню мышей. Chrysin также было показано, что ингибитор активность ароматазы (синтез эстрогенов из андрогенов в организме) и подавлять рост метастазов тройной негативный клетки рака молочной железы. Кофейной кислоты фенилэтиловый эфира, как было показано, индуцировать апоптоз лейкемии человека лимфобластов и клетки рака кишечника, защищают от тамоксифен-индуцированное повреждение печени у крыс, и, чтобы подавить osteoclastogenesis (предполагая, что это может быть полезным в качестве терапевтического агента для лечения деструктивных заболеваний костной ткани). Galangin, как было установлено, антипролиферативное действие на человека рак молочной железы и лейкемия клетки.

Мед, экстракты показали анти-пролиферативных эффектов в клетки рака кишечника; мед образцы с более высоким содержанием фенольных были обнаружены более значительным, антипролиферативное. Мед обладает также было показано, подавляют рост рака мочевого пузыря клеточных линий in vitro и in vivo. Один изучению греческого мед, экстракты обнаружил, что они обладали анти-эстрогенной активности в низких концентрациях и эстрогенной активностью при высоких концентрациях в положительными рецепторами эстрогенов (ER+) клеток рака молочной железы человека. Поскольку мед, как правило, является небольшим компонентом большинства диет, очень мало населения, исследования были проведены, что попытки изолировать влияние потребление меда на риск рака молочной железы. Один итальянский исследование показало, что потребление сладких десертов и сахара (включая мед) был положительно связан с риском рака молочной железы, даже после поправки на индекс массы тела.

Противоопухолевая активность некоторых химиотерапевтических препаратов, таких как 5-фторурацилом и циклофосфамид было показано, что способствовало мед. Однако, это также доказано, что флавоноиды, кверцетин, апигенин, galangin и chrysin, все найденные в мед, снижение Адриамицин (доксорубицин) цитотоксичность в отношении мышиных клеток лейкемии. Кверцетин был найден, чтобы вызвать цитотоксичность и двунитевые разрывы ДНК и Прочие повреждения нормальных клеток в концентрациях, которые могут возникнуть в результате дополнения рациона один-два грамма кверцетин в день. Наш вывод заключается в том, что добавки, которые содержат концентрированные экстракты мед компонентов следует избегать.

Apoptotic Effects of Chrysin in Human Cancer Cell Lines


Boon Yin Khoo, Siang Ling Chua, and Prabha Balaram

Апоптотические Эффекты Chrysin в раковых клеток человека линий


Chrysin is a natural flavonoid currently under investigation due to its important biological anti-cancer properties. In most of the cancer cells tested, chrysin has shown to inhibit proliferation and induce apoptosis, and is more potent than other tested flavonoids in leukemia cells, where chrysin is likely to act via activation of caspases and inactivation of Akt signaling in the cells. Moreover, structure-activity relationships have revealed that the chemical structure of chrysin meets the key structural requirements of flavonoids for potent cytotoxicity in leukemia cells. It is possible that combination therapy or modified chrysin could be more potent than single-agent use or administration of unmodified chrysin. This study may help to develop ways of improving the effectiveness of chrysin in the treatment of leukemia and other human cancers in vitro.

Chrysin является естественным флавоноид настоящее время ведется расследование в связи с его важных биологических противораковыми свойствами. В большинстве раковых клеток испытанных хризин показал, ингибируют пролиферацию и индуцирует апоптоз, и более мощным, чем других протестированных флавоноидов в лейкозных клетках, где хризин, вероятно, действуют через активацию каспаз и инактивации Akt сигнализации в клетках. Кроме того, отношения структура-активность показали, что химическая структура Chrysin отвечает ключевых структурных требований флавоноидов для мощного цитотоксичности против клеток лейкемии. Вполне возможно, что комбинированная терапия или изменения хризин может быть более мощным, чем монотерапии или введения немодифицированного Chrysin. Это исследование может помочь разработать способы повышения эффективности Chrysin в лечении лейкемии и других раковых заболеваний человека в пробирке.


1. Введение флавоноидов


Флавоноиды широкий класс растительных пигментов, которые повсеместно присутствуют в плодовых и растительного происхождения продуктов [ 1 , 2 ]. Флавоноиды можно легко проглотить и высокий уровень флавоноидов в продуктах питания был определен в качестве важной составляющей рациона человека. Более 4000 типов биологически активных флавоноидов были определены [ 3 ], которые могут быть дополнительно разделены на флавонолы, флавоны, флавонолы, флаванонов, антоцианидинов и isoflavonoid подклассов [ 4 ]. Chrysin, которая находится в центре внимания данного обзора, является флавон. В флавоны имеют общую химическую структуру, состоящую из плавленого А и С колец, а кольцо В фенил присоединен в положении 2 кольца C ( рис. 1А ). Флавоны, такие как апигенин, байкалеин, Chrysin и scutellarein, недавно были определены как имеющие важные биологические функции в фиксации азота и химические защитные [ 3 - 11 ].

Среди флавоноиды изучен, апигенин [5,7-дигидрокси-2-(4-гидроксифенил)-4Н-хромен-4-он] показал замечательную ингибирующее действие на рост раковых клеток в как в пробирке и в естественных моделях опухолей [ 12 , 13 ]. Апигенин также обладает противовоспалительными и свободных радикалов свойства поглощать в нескольких линиях раковых клеток [ 14 , 15 ], а также препятствует вторжению опухолевых клеток, метастазирование [ 16 ], митогенактивированной протеинкиназы (МАРК) и его вниз по течению онкогенов [ 17 ]. Chrysin (5,7-дигидрокси-2-фенил-4H-хромен-4-он) является аналогом апигенина [ 18 , 19 ], но его свойства противораковых редко изучены. Chrysin разделяет общую структуру флавон с дополнительными гидроксилов в положениях 5 и 7 кольце ( рис. 1В ). Chrysin недавно показано, что мощным ингибитором ароматазы [ 18 ] и активации вируса иммунодефицита человека в моделях латентной инфекции [ 20 ]. Он также продемонстрировал противовоспалительное [ 21 ] и эффекты антиоксидантные [ 22 ], и показал рака химиопрофилактическую деятельность через индукции апоптоза в разнообразных типов клеток человека и крысы. Тем не менее, исследования последствий Chrysin на рака человека остаются редкими.



Активация апоптоза является ключевым молекулярный механизм отвечает за противораковых деятельности наиболее изученных в настоящее время потенциальных противораковых средств, в том числе Chrysin. Апоптоз контрастирует с некрозом клеток, в которых клетки страдают важную инсульт, что приводит к потере целостности мембраны, отек и разрушение [ 23 ]. Во некроза, клеточные содержимое бесконтрольно выпущен во внеклеточную среду, вызывая повреждение окружающих клеток и сильную воспалительную реакцию в соответствующих тканей. В отличие от этого, апоптоз индуцирует клеточную усадку, конденсации хроматина и синдром скопления лейкоцитов по краю участка воспаления на периферии ядра, с возможным образованием мембраной апоптотических тел, содержащих органелл, цитозоль и ядерных фрагментов, которые затем фагоцитированы не вызывая воспалительные процессы в окружающих тканях. Хотя химическая структура Chrysin только с двумя гидроксилов в положении 5 и 7 кольца показали более низкую цитотоксичность активность в определенных раковых клеток человека, потенциал апоптоза эффект Chrysin было сообщено в рака шейки матки человека, лейкемии, пищевода плоскоклеточный рак, злокачественной глиомы , рак молочной железы, рак предстательной железы, немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ) и рак толстой кишки в пробирке, как указано в таблице 1 .



1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   38


База данных защищена авторским правом ©bezogr.ru 2016
обратиться к администрации

    Главная страница